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64 超级希爱力双效片副作用及注意事项一览!
WEI信【50051246】
大家失眠都有什么办法?
失眠:达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生,服用前提----预留7小时睡眠时间!
依据中国睡眠研究会《2025年中国睡眠健康调查报告》,中国18岁及以上人群中,高达48.5%存在睡眠困扰,主要症状表现为入睡困难、夜间易醒及早醒等。安全有效的失眠长期治疗方案在国内一直处于空白状态。传统抗失眠药物(如BZDs和non-BZDs)虽能缩短入睡时间,但其通过抑制中枢神经系统产生“强制镇静”作用的方式,存在显著局限:易导致日间嗜睡、认知功能下降、药物依赖等问题,还可能增加老年人跌倒、骨折风险。
从神经调节系统来看,入睡并非简单的“关闭开关”,而是由大脑中下丘脑、松果体、脑干等多个区域协同完成的一种复杂过程。
食欲素是大脑中下丘脑分泌的一种神经肽,它在中枢神经系统中扮演着重要角色,参与调节多种生理功能,包括食欲、能量代谢、睡眠周期和血压等。
食欲素家族包括两种亚型:食欲素A(hypocretin-1)和食欲素B(hypocretin-2),它们都来源于同一前体蛋白。食欲素通过与G蛋白偶联受体OX1R和OX2R结合来发挥作用,其中食欲素A能够激活这两种受体,而食欲素B则主要激活OX2R。
睡眠科学领域的重要突破揭示了大脑中食欲素(Orexin)系统在调控“睡眠-觉醒”周期中的核心作用。正常情况下,食欲素水平在日间升高维持清醒状态,夜间则下降促进睡眠。失眠患者的病理特征之一便是夜间食欲素水平异常升高,导致本该入睡时却难以入眠或维持睡眠。
靶向食欲素系统,精准调控“睡眠-觉醒”开关。于是 XXX雷生家族应运而生
失眠的新型药物之一是双重食欲素受体拮抗剂 (DORA),包括达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生。
一、达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生三种失眠药共同点:
1、都是双重食欲素受体拮抗剂 (DORA),上市年份不同,侧重点略有区别,可以理解为第1代苏沃雷生、第2代莱博雷生、第3代达利雷生。
2、都有一个使用的大前提:保证7小时睡眠
如果你不能保证七小时睡眠,就不要服用这个,因为如果第二天必须早起,保证不了足够的睡眠时间就不要服用这个。
很多人使用了达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生觉的效果不好,难受,没有用,均为受此影响。
这类药物的助眠思路和传统安眠药完全不同,它不会压制大脑,而是通过对食欲素(又叫“唤醒素”)的神经递质调节,来帮助大脑自然入睡。
而这个食欲素,其实是负责维持清醒状态的“开关”,它可以让人保持专注、清醒,让人的精力充沛。在白天时,这个开关处于打开的状态,到了晚上,它就应该关闭了。而有些人因为种种因素,晚上“食欲素”仍然活跃,以至于大脑始终处于活跃状态,各种想法争先恐后地从大脑中冒出来,人就很难入睡了。这类雷生药物的作用机制,就是阻断食欲素和它的受体结合,达到自然睡眠的目的。
二、达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生三种失眠药比较
这三种药物属于“食欲素抑制剂”类药物,特别适用于对唑吡坦(Ambien)和右佐匹克隆(Lunesta)等其他药物反应不佳的成年人。
1、上市及价格差异
达利雷生、莱博雷生和苏沃雷生都是 FDA 批准的治疗成人失眠的药物。这些药物适用于睡眠障碍的人,例如入睡困难、保持良好睡眠、夜间频繁起床等。
苏沃雷生是第一个 FDA 批准的 Orexin 抑制剂。 达利雷生是三种食欲素抑制剂中最新获得 FDA 批准的药物。
达利雷生比苏沃雷生甚至比莱博雷生贵得多。
达利雷生莱博雷生苏沃雷生
药品名称 Quviviq Dayvigo Belsomra
剂型 口服片剂 口服片剂 口服片剂
生产商名称 依多利亚 卫材 默克
FDA 批准日期 2022 年 1 月7日 2019 年 12 月23日 2014 年 8 月13日
每片价格 17.6 美元 11.5 美元 15.17 美元
2、药代动力学差异
三种药都属于同一类药物,即食欲素阻滞剂。
与大多数镇静剂和睡眠药物相比,这些药物具有完全不同的作用机制。
这些药物口服吸收良好,尤其是空腹时。这些药物的最大血浆浓度在 1 – 2 小时内达到,但是,如果与脂肪或高热量食物一起服用,它们的吸收会延迟。
三种药物均由肝酶 CYP3A4 代谢,主要通过粪便和尿液排泄。
利达雷生、莱博雷生与苏沃雷生药代动力学的主要区别在于半衰期消除。利达雷生的半衰期较短,为 8 小时,苏沃雷生为12小时,而莱博雷生的半衰期为 19 小时。
与利达雷生相比,服用莱博雷生治疗失眠的人更有可能出现白天嗜睡、疲劳和嗜睡。
达利雷生莱博雷生苏沃雷生
MOA 阻止 OX1R 和 OX2R
对 QT 间期影响 没有任何
口服给药后血浆峰值水平 1-2小时 1-3 小时 2小时
生物利用度 62% 87% 82%
食物的影响 延迟1.3小时 延迟2小时 延迟1.5小时
代谢 CYP3A4 (89%) CYP3A4 CYP3A4
排泄 粪便 57%,尿液 28% 57.4% 粪便,29.1% 尿液 66% 粪便,33% 尿液
半衰期 8小时 19小时 12小时
这三种药物不应与安眠药、酒精和其他强效肝酶 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的药物一起使用。
3、注意事项
三种药的治疗均应以低剂量开始,以避免潜在的副作用,特别是严重且令人不安的副作用,如睡眠麻痹、梦游、生动的梦和幻觉。
食欲素抑制剂不应与 CYP3A4 酶抑制剂或诱导剂药物一起使用。
这三种药物均不适用于儿童、患有晚期肝病的患者、与其他安眠药或酒精合用的患者以及孕妇。
与所有安眠药一样,这些药物也有滥用药物的可能性。建议在最短的时间内使用最小的剂量。
达利雷生莱博雷生苏沃雷生
起始剂量 25毫克 5毫克 10毫克
最大剂量 50毫克 10毫克 20毫克
药物相互作用 不推荐与中度或强效 CYP3A 抑制剂或诱导剂一起使用
怀孕风险类别 没研究过 没研究过 没研究过
滥用潜力 可能 可能 可能
4、副作用比较
莱博雷生由于其半衰期较长,与更多的白天嗜睡、疲劳和嗜睡有关。
头痛、头晕和恶心在利达雷生和苏沃雷生更常见,而睡眠麻痹、幻觉和噩梦在莱博雷生中很常见。
达利雷生莱博雷生苏沃雷生
头痛 6 – 7% 4.5 – 5.9% 7%
疲劳和白天嗜睡 5 – 6% 6.9 – 9.6% 7%
头晕 2 – 3% - 3%
恶心 0 – 3% - -
睡眠瘫痪 0.3 – 0.5% 1.3 – 1.6% -
幻觉 0.6% 0.1 – 0.7% -
噩梦 - 0.9 – 2.2% 2%
服用苏沃雷生的人中有 2% 出现腹泻、咳嗽和上呼吸道感染的症状。
5、有效性比较
与安慰剂药物相比,三种药都可以有效治疗失眠。都有效地减少了上床后的入睡时间,并且比安慰剂维持睡眠的时间更长,并且唤醒时间和中断最少。
莱博雷生更能保持睡眠,这可能是因为它的半衰期较长。
达利雷生莱博雷生苏沃雷生
睡眠开始 从 64 至 67 分钟的基线减少了 28 至 31 分钟 从 43 至 45 分钟的基线减少了 23 至 26 分钟 从 69 分钟的基线减少了 34 分钟
睡眠保养 睡眠质量比安慰剂好 2 倍(总睡眠时间缩短 34 至 44 分钟) 睡眠质量提高 4.5 至 4.7 倍 总睡眠时间增加 39 至 60 分钟(比安慰剂好睡眠 1.2 至 1.9 倍)
入睡后醒来的时间到清醒的时间 缩短 21 至 30 分钟 缩短 45 分钟 减少 42 至 56 分钟
很明显,三种药都将入睡时间缩短了约 25 至 30 分钟。
莱博雷生可以更好地维持睡眠(几乎是 苏沃雷生的两倍)。
使用莱博雷生可以将入睡后的清醒时间缩短至 45 分钟,而使用利达雷生可以将入睡后的清醒时间缩短至 30 分钟。
三、达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生:食欲素受体拮抗剂治疗失眠的 6 个基本事实
目前FDA批准三种食欲素受体桔抗剂药物,另一种正在临床实验中
目前上市三种药物分别是2014年上市的苏沃雷生Belsomra(suvorexant)、2019年12月上市的莱博雷生Dayvigo(lemborexant)、和2022年1月获批上市的达利雷生Quviviq(daridorexant). Emmel表示,另一种药物seltorexant正在临床试验,不久也会推出。
睡眠前服用,不可饮酒
食欲素受体据抗剂药物均需要睡前服用,服药前不可以饮酒,服药后药确保七小时睡眠。
药物起效更快
大多数服用食欲素受体桔抗剂的人发现药物工作非常快。卡纳说“很多时候,几乎是立竿见影”。报告显示服药后入睡速度更快、睡眠质量更好,而且第二天往往会感觉更清醒。
研究表明食欲素受体桔抗剂非常安全
2020年11月发表在《药物代谢与毒理学专家意见》杂志的一项研究,食欲素受体桔抗剂不会引起依赖货耐受性问题,这可能使他比其他类别安眠药更适合长期服用。
达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生副作用更小
大多数情况下,食欲素受体桔抗剂不会产生不良副作用。但是,和其他睡眠药物一样,它们可能会导致第二天早上或白天嗜睡,具体取决于服药时间和药剂的高低。
“这一点必须说清楚:如果你不能保证七小时睡眠,就不要服用这个,因为如果第二天必须早起,保证不了足够的睡眠时间就不要服用这个。如果保证不了睡眠,第二天你就会犯困,对你的驾驶影响很大。
达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生可能改变失眠治疗方式
根据2020年11月研究,食欲素受体桔抗剂会彻底改变失眠的治疗方法,因为它可以改善睡眠,并且比其他药物更少出现依赖性问题。
从睡眠质量来讲,对于一些失眠患者来说,需要服用食欲素受体桔抗剂来保持睡眠质量,而不是像其他药物一样只引起困倦。
四、达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生6大服用原因
已经进行失眠认知行为疗法(CBT-I),但是作用有限难以入睡或者难以保证睡眠质量服用其他睡眠药物没有效果,或者担心副作用担心苯二氮卓类或非苯二氮卓类的安全性对苯二氮卓类药物产生耐药或依赖,希望有种长期服用的安全药物如果您是老人或正在服用其他睡眠药物有禁忌的几种药物五、达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生4大不适合原因
没进行失眠认知行为疗法(CBT-I)只是间歇性遵循失眠认知行为疗法(CBT-1)或良好睡眠习惯只是偶尔一个晚上睡眠不好,而不是持续的睡眠问题不能确保七个小时的睡眠时间【美医有伴】专注于国际药品的各种渠道,有任何问题或是需求都可以踢我。省钱是关注的重点。专注于国际药品十年的,熟悉各种渠道,了解到国际市场上有着同样成分不同厂家生产的高仿药。只要主要成分一样,工艺差不多,效果也是值得期待的。美医有伴在这里告诉大家,仿制药不是假药,欧美国家是允许使用销售的,也是纳入欧美、日等国家医保体系的。只要主要成分一样,工艺通过验收,得到医疗体系认证,是完成可以信赖的。毕竟发达国家也有穷人的 ,作为咱老百姓有什么比少花钱得到同样效果更好的选择呢?
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大家失眠都有什么办法?
大部分失眠的人就是入睡难,一难就是一晚上。以至于晚上睡觉都感觉是煎熬,至少以前我是这种情况,持续三天失眠第四天才能睡好,想尽办法都没解决。从你描述看,你这情况比我以前还要好些。
出现失眠,入睡晚需要复盘下自己的作息时间,是不是出现过熬夜的情况。你熬夜了一段时间,身体会适应你的作息,所以你在早睡也是睡不着的。所以要把熬夜的习惯改掉,当然改掉一个习惯会有点困难,尤其是前期睡觉也是入睡难,不过没事,坚持一两周就好了。
从营养学的角度来说,失眠存在以下情况:
1.肝脏受损,前期的熬夜晚睡导致肝脏受损了,所以要调整作息尽量早睡,保证在23点前睡觉,23点-1点是肝脏排毒时间也是肝脏自我修复时间,所以这个时间需要躺着,即使没睡着也要躺着。
2.身体镁元素缺乏,需要补充镁元素。镁是镇定神经的,能让在晚上的时候放轻松,这对入睡非常好。我之前睡不着就是躺下去思维活跃,压根没法控制自己不想,后来发现是缺乏镁。市面上没有单独补镁的产品,都是钙镁一起补充,钙镁是黄金搭档,有句话说补钙不补镁,等于喝白开水,所以二者一起补充是最好的。
3.在调整生活习惯后,要注意饮食,避免在外面吃外卖,要荤素搭配。如果做不到就补充营养第四餐,保证身体营养充足。解决睡眠主要是补充护肝片、钙镁片和磷脂亚麻酸胶囊、B族维生素,这些都是有利于肝脏修复的。我通过这个方案半个月解决失眠问题,现在几乎倒床就睡了,一觉天亮。希望能帮到你,有任何健康问题可以和我多交流,让你有掌握健康的能力。