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洛尔类降压药有哪些,洛尔类药物大汇总

β受体属于肾上腺素能受体。肾上腺素能受体主要分为α 受体和 β 受体,其中 α 受体又分为 α₁和α₂受体,β 受体分为 β₁、β₂和 β₃受体。不同组织分布不同的受体,发挥不同的生理学作用。

β受体阻滞剂是临床常用的药物,常用于高血压、心衰、冠心病的治疗。临床常用的β受体阻滞剂包括多种“洛尔”类药物。下面将临床常用的β受体阻滞剂进行汇总比较。

一、β受体的分布及生理作用

β 受体属于肾上腺素能受体。肾上腺素能受体主要分为 α 受体和 β 受体,其中 α 受体又分为 α₁和 α₂受体,β 受体分为 β₁、β₂和 β₃受体。

不同的组织有不同的肾上腺素能受体分布,也发挥不同的生理学作用,具体如下:

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肾上腺素受体激动剂及代表药物

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肾上腺素受体拮抗剂及代表药物

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二、β受体阻滞剂分类

1、根据其药理作用特点和受体选择性分类

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2、根据水/脂溶性分类

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3、根据有无内在拟交感活性分类

内在拟交感活性:某些β受体阻滞剂在阻断β受体的同时,自身还具有部分激动β受体的作用。在交感神经张力较低时,它可以表现出一定的激动β受体的作用,如使心率轻度增加等;而在交感神经张力较高时,它主要发挥β受体阻断作用,如在应激状态下可以减慢心率、降低心肌收缩力。大多数β受体阻滞剂无内在拟交感活性

有内在拟交感活性:拉贝洛尔,可削弱对交感神经的抑制。

无内在拟交感活性:比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔。

三、临床常用β受体阻滞剂比较

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四、特殊人群中β受体阻滞剂的选择

妊娠高血压:推荐使用拉贝洛尔。

高血压合并慢性阻塞性肺病(COPD):可使用选择性β1受体阻滞剂,如比索洛尔。

肾功能不全患者:优选脂溶性β受体阻滞剂,如美托洛尔。

肝功能不全患者:优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂。

高血压合并缺血性外周血管疾病的患者:可使用α、β受体阻滞剂或高选择性β1 受体阻滞剂。

缺血性心脏病:如无禁忌症,β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。为减少β受体被阻滞后引发的不良反应,更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂,如美托洛尔、比索洛尔及阿替洛尔。

心力衰竭:病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂,推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛,这3种药物均有改善心力衰竭患者预后的证据。卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用,对心衰的疗效优于美托洛尔。

高血压伴快速性心律失常:首选兼有减慢心率作用的β受体阻滞剂,推荐选择性β1受体阻滞剂,如美托洛尔和比索洛尔。

五、β受体阻滞剂注意事项

1. β 受体阻滞剂用药后要求静息心率降至 55~60 次 / 分。

2. β 受体阻滞剂的常见不良反应包括疲乏、心动过缓、房室传导阻滞、支气管痉挛及糖脂代谢异常等;二至三度房室传导阻滞和哮喘患者禁用 β 受体阻滞剂。

3. 长期应用者不能突然停药,以免引起血压反跳性升高、心动过速、头痛、焦虑及心绞痛恶化等撤药综合征表现。

4. 无固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血(如变异型心绞痛),不宜使用 β 受体阻滞剂,此时 CCB 应为首选药物。

5. β 受体阻滞剂的使用剂量应个体化,由较小剂量开始。

6. 与质子泵抑制剂(PPI)、H2 受体拮抗剂联合应用可增加 β 受体阻滞剂的血药浓度。

7. 与地尔硫䓬或维拉帕米联合应用可增加对窦房结和房室结的抑制作用,并增加负性肌力作用。

8. 长期与噻嗪类利尿剂联合应用,可增加糖、脂代谢异常。

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